Semaglutidning ta'siri qanday?

Semaglutid uzoq vaqt ta'sir qiluvchi glyukagonga o'xshash-peptid-1 (GLP-1) retseptorlari agonistidir. Bu dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) fermenti tomonidan degradatsiyaga chidamliligini oshirish uchun mo'ljallangan, inson inkretin gormoni GLP-1 ning sintetik analogidir, natijada yarim umrni sezilarli darajada uzaytiradi. U birinchi navbatda 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda vaznni boshqarish va glyukemik nazorat qilish uchun ishlatiladi.

Smegglutinin GLP-1 retseptorlari agonisti bo'lib, ovqatdan keyin tabiiy ravishda chiqariladigan ichak gormonlarini taqlid qilish orqali ishlaydi.

1. Og'irlikni yo'qotish (FDA vaznni boshqarish uchun tasdiqlangan)

Ishtahani bostirish: Smegglutinin qon-miya to'sig'ini kesib o'tishi va gipotalamusning yoysimon yadrosi kabi ishtahani tartibga solish markazlariga ta'sir qilishi, POMC neyronlarini faollashtirishi va AgRP neyronlarini inhibe qilishi, shu bilan ochlikni sezilarli darajada kamaytiradi, ovqatdan keyin to'yinganlikni oshiradi va bemorlarga kaloriya iste'molini tabiiy ravishda kamaytirishga yordam beradi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, foydalanuvchilar kunlik kaloriya iste'molini taxminan 20-30% ga kamaytirishi mumkin.

Oshqozonni bo'shatishning kechikishi: Preparat antral qisqarishni inhibe qiladi va oshqozon tubini bo'shashtiradi, qattiq va suyuq oziq-ovqatning o'n ikki barmoqli ichakka kirish tezligini sekinlashtiradi, oshqozon tarkibidagi yashash vaqtini uzaytiradi, shu bilan glyukoza so'rilishini kechiktiradi, ovqatdan keyin qonda glyukoza o'zgarishini kamaytiradi va to'yinganlik muddatini uzaytiradi. Ushbu ta'sir foydalanishning dastlabki bosqichlarida eng aniq namoyon bo'ladi; uzoq muddat foydalanish bilan ba'zi bag'rikenglik rivojlanadi, ammo vazn yo'qotish ta'siri saqlanib qoladi.

Klinik samaradorlik

STEP seriyasining 3-bosqich klinik sinovida, haftada bir marta 2,4 mg semaglutid bilan davolangan ortiqcha vaznli yoki semirib ketgan (qandli diabetsiz) odamlar:

68-haftada o'rtacha vazn yo'qotish 15,3% (taxminan 15-18 kg)

Ishtirokchilarning uchdan biridan koʻprogʻi-20% dan ortiq vazn yoʻqotgan

Og'irlikni yo'qotish 60-haftaga to'g'ri keldi, davolanishni to'xtatgandan so'ng sekin vazn tiklanadi.

Faqatgina turmush tarziga aralashuvlar bilan solishtirganda, semaglutidni qo'shma davolash vazn yo'qotishning 3 barobardan ko'proq o'sishiga olib keldi.

2. Qon glyukoza darajasini pasaytirish (2-toifa diabet uchun)

Insulin sekretsiyasini rag'batlantirish: Smegglutid glyukoza-bog'liq insulinotrop ta'sirga ega: u faqat qonda glyukoza ko'tarilganda insulin sekretsiyasini kuchaytiradi va qondagi glyukoza normal yoki past bo'lganda deyarli hech qanday ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi. Shuning uchun monoterapiya sifatida foydalanilganda gipoglikemiya xavfi juda past.

Glyukagonni inhibe qilish: Giperglikemik holatda preparat oshqozon osti bezi hujayralaridan glyukagonning chiqarilishini inhibe qiladi, jigar glyukoneogenez va glikogenolizni kamaytiradi va shu bilan endogen glyukoza ishlab chiqarishni kamaytiradi. Ushbu mexanizm insulin ta'sirini to'ldiradi va "ikki-yo'l" gipoglikemik ta'sirni hosil qiladi.

Gidremik samaradorlik: 3-bosqich klinik sinovlarining SUSTAIN seriyasida haftada bir marta smeglutid 1,0 mg:

HbA1c ni o'rtacha 1,5-1,8 foiz punktga kamaytirdi

Bemorlarning 80% dan ortig'i HbA1c 7,0% dan pastga tushganini ko'rdi

sitagliptin, eksenatidning kengaytirilgan{0}}bo'linishi va insulin glargin kabi nazorat davolash usullari bilan solishtirganda, u yuqori gipoglikemik samaradorlikni ko'rsatdi.

3. Yurak-qon tomir himoyasi: glyukoza miqdorini kamaytirish va vazn yo'qotishdan tashqari mustaqil foydalar

SELECT Cardiovascular Outcomes Trial 18 000 ga yaqin ortiqcha vaznli yoki semirib ketgan{2}}diabetga chalingan boʻlmagan, yurak-qon tomir kasalliklari tarixi boʻlgan bemorlarni qamrab oldi. Natijalar ko'rsatdi:

Yurak-qon tomir tizimiga salbiy ta'sir ko'rsatish xavfini 20% ga kamaytirish (yurak-qon tomir o'limi,-o'limga olib kelmaydigan miokard infarkti,-o'limga olib kelmaydigan insult).

Keyingi tahlillar shuni ko'rsatdiki, yurak-qon tomir tizimiga foydalarning taxminan uchdan ikkisi- vazn yo'qotishdan mustaqil bo'lib, bu preparatning bevosita qon tomirlarini himoya qilish ta'sirini ko'rsatadi.

4. Boshqa ko'rsatmalar

Qo'shma Shtatlarda Wegovy (semaglutid in'ektsiyasi) metabolik disfunktsiyani-bilan bog'liq steatogepatitni (MASH) davolash uchun ham tasdiqlangan.

Eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaktsiyalar oshqozon-ichak reaktsiyalari, asosan engil va o'rtacha:

• Ko'ngil aynishi, qusish
• Diareya, ich qotishi
• Ishtahaning yo'qolishi
• Qorin og'rig'i

Tavsiya: Oshqozon-ichak traktidagi noqulaylikni sezilarli darajada kamaytirish uchun past dozadan boshlang va dozani asta-sekin oshiring.

1.Qora quti ogohlantirish: qalqonsimon bez o'smalari xavfi

Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, smeglutinin mumkinmedullar tiroid karsinomi xavfini oshiradia. Quyidagi shaxslar kerakmutlaqo qochingbu dori:

• Shaxsiy yoki oilaviy tarixda medullar qalqonsimon saratoni bo'lganlar
• 2-toifa bir nechta endokrin neoplaziya sindromi bo'lganlar

2. Boshqa kontrendikatsiyalar:

Homiladorlik: kontrendikedir, homilaga zarar etkazishi mumkin; Homiladorlikni rejalashtirayotganlar kamida 2 oy oldin foydalanishni to'xtatishlari kerak.

Emizish: tavsiya etilmaydi.

1-toifa diabet: qo'llanilmaydi.

Og'ir gastroparez (oshqozon bo'shatishning keskin kechikishi): kontrendikedir.

3. Ehtiyotkorlikni talab qiluvchi kontrendikatsiyalar:

• Pankreatit tarixi bo'lgan bemorlar
• Og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar
• Depressiya tarixi yoki o'z joniga qasd qilish tendentsiyasi bo'lgan bemorlar
• Diabetik retinopatiya bilan og'rigan bemorlar (alomatlar yomonlashishi mumkin)

4. Darhol to'xtatishni talab qiluvchi favqulodda alomatlar:

• Quyidagilardan biri yuzaga kelsa, darhol foydalanishni to'xtating va tibbiy yordamga murojaat qiling:
• Allergik reaktsiyalar: toshma, nafas olish qiyinlishuvi, yuz/laringeal shish
• Pankreatit: orqaga tarqaladigan kuchli qorin og'rig'i, kuchli qusish
• O't pufagi bilan bog'liq muammolar: o'ng yuqori kadranda kuchli og'riq, sariqlik (terining sarg'ayishi / ko'z oqlari), isitma
• Og'ir gipoglikemiya: chalkashlik, konvulsiyalar, hushidan ketish
• Buyrakning og'ir shikastlanishi: siydik chiqarishning kamayishi, pastki ekstremal shish
• Qalqonsimon bez o'smalarining belgilari: bo'yin massasi, ovozning xirillashi, yutish qiyinligi
• O'z joniga qasd qilish fikri: yangi yoki kuchaygan depressiya / o'z joniga qasd qilish fikrlari

5. Dori vositalarining o'zaro ta'siri:

-Boshqa GLP-1 retseptorlari agonistlari bilan bir vaqtda foydalanishdan saqlaning.

Og'ir gipoglikemiyani oldini olish uchun insulin yoki sulfoniluriya preparatlari bilan birgalikda qo'llashda dozani to'g'irlash kerak.

Ishlatishdan oldin shifokoringizga hozir foydalanayotgan barcha dori-darmonlar (jumladan, retsept bo'yicha beriladigan dori-darmonlar,{0}}reseptsiz{1}}bog'langan dorilar va o'simlik preparatlari) haqida xabar bering.